Farmakologisk gruppe - Antikoagulantia
Undergruppemedicin er udelukket. Aktiver
Beskrivelse
Antikoagulanter hæmmer generelt forekomsten af fibrinfilamenter; de forhindrer trombedannelse, hjælper med at stoppe væksten af allerede dannede blodpropper, forbedrer effekten af endogene fibrinolytiske enzymer på blodpropper.
Antikoagulantia er opdelt i 2 grupper: a) direkte antikoagulantia - hurtigtvirkende (natriumheparin, calcium nadroparin, natriumenoxaparin osv.), Effektive in vitro og in vivo; b) indirekte antikoagulantia (vitamin K-antagonister) - langtidsvirkende (warfarin, phenindion, acenocoumarol osv.), virker kun in vivo og efter en latensperiode.
Den antikoagulerende virkning af heparin er forbundet med en direkte virkning på blodkoagulationssystemet på grund af dannelsen af komplekser med mange hæmokoagulationsfaktorer og manifesteres i inhiberingen af I, II og III faser af koagulation. Heparin i sig selv aktiveres kun i nærvær af antithrombin III.
Indirekte antikoagulantia - derivater af oxycoumarin, indandion, hæmmer konkurrencedygtigt vitamin K-reduktase, som hæmmer aktiveringen af sidstnævnte i kroppen og stopper syntesen af K-vitaminafhængige plasmahæmostasefaktorer - II, VII, IX, X.
Hvad er antikoagulantia, hvilke af dem klassificeres som direkte og indirekte stoffer
For at undgå forekomsten af blodpropper, som farlige blodpropper, er der i klassificeringen af lægemidler en farmakologisk gruppe kaldet antikoagulantia - en liste over lægemidler er præsenteret i enhver medicinsk referencebog. Sådanne lægemidler tilvejebringer kontrol med blodviskositet, forhindrer en række patologiske processer og behandler med succes individuelle sygdomme i det hæmatopoietiske system. For at genopretningen skal være endelig, er det første trin at identificere og fjerne koagulationsfaktorer..
Hvad er antikoagulantia
Disse er repræsentanter for en separat farmakologisk gruppe, produceret i form af tabletter og injektioner, der er designet til at reducere blodviskositet, forhindre trombose, forhindre slagtilfælde i den komplekse terapi af hjerteinfarkt. Sådanne medikamenter reducerer ikke kun koagulerbarheden af den systemiske blodgennemstrømning effektivt, men opretholder også elasticiteten af de vaskulære vægge. Med øget blodpladeaktivitet blokerer antikoagulantia dannelsen af fibrin, hvilket er relevant for en vellykket behandling af trombose.
Indikationer for brug
Antikoagulantia anvendes ikke kun til vellykket forebyggelse af tromboembolisme, en sådan aftale er velegnet med øget thrombinaktivitet og den potentielle trussel om dannelse af tromber, der er farlig for den systemiske blodgennemstrømning i karvæggene. Koncentrationen af blodplader falder gradvist, blodet får en tilladt strømningshastighed, sygdommen trækker sig tilbage. Listen over lægemidler, der er godkendt til brug, er omfattende, og de ordineres af specialister til:
- aterosklerose;
- leversygdomme;
- venøs trombose
- vaskulære sygdomme;
- trombose af ringere vena cava;
- tromboembolisme;
- blodpropper i hæmorroide vener;
- flebitis;
- skader af forskellige etiologier;
- åreknuder.
- At tabe sig med havre
- Indånding af tør hoste
- Sådan designer du en portefølje
Klassifikation
Der er en åbenbar fordel ved naturlige antikoagulantia, som syntetiseres af kroppen og hersker i tilstrækkelig koncentration til at kontrollere blodviskositeten. Imidlertid kan naturlige koagulationsinhibitorer være modtagelige for en række patologiske processer, derfor bliver det nødvendigt at indføre syntetiske antikoagulantia i det komplekse behandlingsregime. Inden patientlisten fastlægges, skal patienten kontakte den behandlende læge for at udelukke potentielle helbredskomplikationer.
Direkte antikoagulantia
Listen over sådanne lægemidler er designet til at undertrykke thrombinaktivitet, nedsætte fibrinsyntese og normal leverfunktion. Disse er hepariner med lokal handling, subkutan eller intravenøs administration, der er nødvendige til behandling af åreknuder i underekstremiteterne. De aktive komponenter absorberes produktivt i den systemiske cirkulation, virker hele dagen, mere effektive, når de administreres subkutant end oralt. Blandt hepariner med lav molekylvægt skelner lægerne følgende liste over lægemidler beregnet til administration af hepariner lokalt, intravenøst eller indeni:
- Fraxiparine;
- Lioton gel;
- Clexane;
- Heparinsalve;
- Fragmin;
- Hepatrombin;
- Natriumhydrogencitrat (heparin gives intravenøst);
- Clevarin.
Indirekte antikoagulantia
Disse er langtidsvirkende lægemidler, der virker direkte på blodpropper. Indirekte antikoagulantia bidrager til dannelsen af protrombin i leveren, indeholder vitaminer, der er værdifulde for kroppen i den kemiske sammensætning. For eksempel ordineres warfarin til atrieflimren og kunstige hjerteklapper, mens de anbefalede doser af aspirin er mindre produktive i praksis. Listen over lægemidler er følgende klassificering af coumarinserien:
- monocoumariner: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
- indandions: Phenilin, Omefin, Dipaxin;
- dicumariner: Dicumarin, Tromexan.
- Hvad er komplikationerne ved diabetes
- Sådan væves figurer fra elastikker på maskinen og uden den. Væve figurer fra elastikker, video
- Brændenælde til hår - anmeldelser og fotos før og efter påføring. Skylning med bouillon, opskrifter på masker
For hurtigt at normalisere blodpropper og forhindre vaskulær trombose efter et myokardieinfarkt eller slagtilfælde, anbefaler læger stærkt orale antikoagulantia, der indeholder vitamin K i den kemiske sammensætning. Ordinere denne form for medicin til andre patologier i det kardiovaskulære system, tilbøjelige til kronisk forløb, tilbagefald. I mangel af omfattende nyresygdom skal følgende liste over orale antikoagulantia fremhæves:
- Sincumar;
- Warfarex;
- Acenocoumarol;
- Neodicumarin;
- Phenylin.
PLA antikoagulantia
Dette er en ny generation af orale og parenterale antikoagulantia, som udvikles af moderne forskere. Blandt fordelene ved en sådan recept er en hurtig effekt, fuldstændig sikkerhed med hensyn til blødningsrisiko og reversibel inhibering af thrombin. Der er imidlertid også ulemper ved sådanne orale antikoagulantia, og her er en liste over dem: blødning i mave-tarmkanalen, tilstedeværelsen af bivirkninger og kontraindikationer. Derudover skal thrombinhæmmere tages i lang tid for at give en langvarig terapeutisk effekt uden at krænke de anbefalede daglige doser..
Lægemidlerne er universelle, men handlingen i den berørte organisme er mere selektiv, er midlertidig og kræver langvarig brug. For at normalisere blodpropper uden alvorlige komplikationer anbefales det at tage en af de angivne liste over ny generation af orale antikoagulantia:
- Apixaban;
- Rivaroxaban;
- Dabigatran.
Antikoagulerende pris
Hvis det er nødvendigt at reducere blodpropper på kortest mulig tid, anbefaler læger strengt af medicinske grunde at tage antikoagulantia - listen over lægemidler er omfattende. Det endelige valg afhænger af de farmakologiske egenskaber ved et bestemt lægemiddel og prisen på apoteker. Priserne er forskellige, men der kræves mere opmærksomhed på den terapeutiske effekt. Nedenfor kan du gøre dig mere fortrolig med priserne i Moskva, men glem ikke de vigtigste kriterier for et sådant køb. Så:
Antikoagulant navn - fra listen over stoffer
Video
Anmeldelser
Marina, 29 år gammel Siden barndommen er min blodpropper blevet nedsat. Jeg vidste ikke noget om antikoagulantia som en farmakologisk gruppe. Lægen rådede at tage en Aspirin-tablet hver morgen. Så jeg har fortsat denne procedure i flere år. Da der ikke er nogen helbredsproblemer, tror jeg, at denne medicin virker. Billig og munter.
Alexandra, 37 år Fra listen valgte jeg medicinen Rivaroxaban til mig selv. Lægemidlet er nyt, men effektivt - det giver effektiv forebyggelse af trombose. I vores familie arves en sådan sygdom gennem den kvindelige linje, så jeg var på forhånd bekymret over offentligt tilgængelige forebyggende foranstaltninger. Lægemidlet er billigt, ingen klager.
Victoria, 32 år Jeg har haft åreknuder i flere år nu. Åre forårsagede ikke kun et stærkt mindreværdskompleks, men også periodisk såret. Lægemidlet Lioton gel fra listen over direkte antikoagulantia hjalp mig. Lægemidlet virker hurtigt og lindrer desuden øget træthed i lemmerne efter en arbejdsdag.
Valentina, 41 år Fra listen over stoffer kan jeg rose Warfarin, som handler hurtigt og præcist på et helbredsproblem. For et år siden diagnosticerede en læge mig med et mikroslag, og for mig var det helt uventet - tilsyneladende led hun på fødderne. Denne medicin blev straks ordineret til hurtig rehabilitering. Lægemidlet hjalp, bivirkninger opstod ikke, selvom de var truet.
Liste over stoffer - direkte og indirekte antikoagulantia, blodfortyndere
I en sund menneskekrop er blodkoagulations- og antikoagulationssystemerne i dynamisk ligevægt. På samme tid hindres ikke blodgennemstrømningen gennem karene, og der er ingen overdreven trombedannelse, både med åben blødning og inden i vaskulært leje..
Hvis denne balance forstyrres, skabes betingelser for trombose i små eller store kar eller endda udvikling af dissemineret intravaskulært koagulationssyndrom, hvor flere blodpropper kan føre til en hurtig død.
En række kliniske situationer fører imidlertid til, at blodpropper dannes malplaceret og på det forkerte tidspunkt tilstopende vener og arterier af forskellig kaliber.
Sygdomme, hvor koagulerbarhed øges
Akut venøs trombose
- På baggrund af åreknuder i underekstremiteterne, flebitis, som en postoperativ komplikation
- Hæmoroid venetrombose
- Trombose i det nedre vena cava-system
Akut arteriel trombose
- Lungeemboli (PE)
- Iskæmisk slagtilfælde
- Myokardieinfarkt
- Akutte skader i arterierne i underekstremiteterne på baggrund af åreforkalkning, betændelse, vaskulær skade
Dissemineret intravaskulært koagulationssyndrom i baggrunden:
- trauma
- chok
- sepsis på grund af frigivelsen af et stort antal koagulationsfaktorer fra vævene.
Behandling af alle disse patologier involverer brugen af antikoagulantia, som også kaldes antikoagulantia eller blodfortyndende midler. Dette er medicin, der er designet til at reducere blodpropper og derved genoprette dets fluiditet (reologiske egenskaber) og reducere risikoen for gentagen trombose. Antikoagulanter reducerer aktiviteten af væv (fibrinogen, blodplader) eller plasmakoagulationsfaktorer. Virkningen af antikoagulantia kan være:
- direkte - direkte antikoagulantia
- indirekte - indirekte antigoagulantia
Forebyggelse af hjertesygdomme - ud over behandling af akut trombose udføres antikoagulant behandling for at forhindre dem med ustabil angina pectoris, forskellige hjerterytmeforstyrrelser (konstant form for atrieflimren) med valvulær hjertesygdom, udslettende endarteritis, til patienter i hæmodialyse efter genoprettende operationer, ikke hjertet (for eksempel, koronararterie-bypass-podning).
Den tredje anvendelsesretning for antikoagulantia er stabiliseringen af blodkomponenter, når den tages til laboratorieforskning eller deres forberedelse til efterfølgende transfusion.
Direkte antikoagulantia
Lokale hepariner
De er kendetegnet ved lav vævspermeabilitet og en svagere effekt. Anvendes til lokal behandling af åreknuder, hæmorroider, resorption af hæmatomer. Liste: Heparinsalve, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.
50-90 rubler. |
30 gr. 400 rbl. |
30 gr. 250 rbl. |
30 gr. 180 rbl. |
(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40g. 400 rbl. |
Heparin + Allantoin + Dexpanthenol 40g. 300ME salve 50 rubler, 500Me 40gr. gel 300r. |
(heparin + escin) pris 50 gr. 250 rbl. |
(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 gr. 280 rbl. |
Intravenøse og subkutane hepariner
Den anden store gruppe direkte antikoagulantia er hepariner, hvis virkningsmekanisme er baseret på en kombination af inhibering af plasma- og vævskoagulationsfaktorer. På den ene side blokerer disse direkte antikoagulantia thrombin og hæmmer fibrindannelse..
På den anden side reducerer de aktiviteten af plasmakoagulationsfaktorer (IXa, Xa, XIa, XIIa) og kallikrein. I nærvær af antithrombin III binder heparin til plasmaproteiner og neutraliserer koagulationsfaktorer. Hepariner ødelægger fibrin og hæmmer trombocytadhæsion.
Lægemidlerne administreres subkutant eller intravenøst (afhængigt af instruktionerne). Under behandlingen skifter et lægemiddel ikke til et andet (det vil sige, lægemidler er ikke ækvivalente og ikke udskiftelige). Lægemidlets maksimale aktivitet udvikler sig på 2-4 timer, og aktiviteten forbliver i løbet af dagen.
- Hepariner med lav molekylvægt
De har mindre effekt på thrombin og hæmmer hovedsageligt Xa-koagulationsfaktoren. Dette forbedrer tolerabiliteten og effektiviteten af hepariner med lav molekylvægt. Reducer trombocytadhæsion mindre end heparin-antikoagulantia med lav molekylvægt. Liste over stoffer:
(Nadroparin calcium) 1 sprøjte 380 rubler. |
(Enoxaparinnatrium) 0,4 ml. 6 stk. 1000 gnid. |
(Enoxaparinnatrium) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfibra, Eniksum |
(Reviparinnatrium) |
(Heparinnatrium) |
- Gennemsnitlige hepariner med molekylvægt
Disse er natrium- og calciumsalte af heparin. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 gnid.
Hvordan vælges hepariner?
- Til forebyggelse af trombose og tromboemboli (inklusive postoperativ) foretrækkes Clevarin, Troparin.
- Til behandling af trombotiske komplikationer (ustabil angina pectoris, hjerteanfald, lungeemboli, dyb venetrombose) - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
- Til forebyggelse af trombedannelse hos patienter i hæmodialyse: Fraxiparin, Fragmin.
Cybernin - et antithrombin III-lægemiddel
Det ligner heparin i sin virkning: det blokerer thrombin, koagulationsfaktorer IXa til XIIa, plasmin. Under behandlingen skal niveauet af antitrombni III i blodplasmaet overvåges.
Indikationer: Lægemidlet anvendes til tromboemboliske komplikationer på baggrund af medfødt mangel på antithrombin III eller dets erhvervede mangel (på baggrund af levercirrhose med levercellesvigt og svær gulsot med dissemineret intravaskulær koagulationssyndrom, hos patienter, der får hæmodialyse, med tromboembolisme af forskellig oprindelse). Lægemidlet administreres intravenøst.
Kontraindikationer: Cybernin anvendes ikke i tilfælde af intolerance hos børn. Brug med forsigtighed til gravide kvinder.
Bivirkninger: Dets anvendelse kan kompliceres af hudallergi (urticaria), svimmelhed, åndedrætsbesvær, kulderystelser, feber, ubehagelig smag i munden, sløret syn, hoste, brystsmerter.
Direkte antitrombotiske midler
De virker ved direkte at blokere thrombin (en plasmakoagulationsfaktor, der er dannet af protrombin aktiveret af thromboplastin). Midlerne i denne gruppe fungerer på samme måde som hirudin udskilt af igler og forhindrer blodpropper..
- Rekombinante naturlige hirudiner (Desirudin, Lepirudin) blokerer det aktive område af thrombin og fibrin.
- Syntetisk hirudin (Bivalirudin) har en lignende virkningsmekanisme..
- Melagatran og Efegatran udfører isoleret kovalent blokade af den aktive del af thrombin.
- Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat udfører isoleret ikke-kovalent trombinblokade.
Ximelagatran havde store forhåbninger om forebyggelse af slagtilfælde. I eksperimenter viste han anstændige resultater og var ikke ringere i effektivitet og biotilgængelighed over for Warfarin. Der er imidlertid akkumuleret yderligere oplysninger om, at lægemidlet forårsager alvorlig leverskade, især ved langvarig brug.
Fondaparinux (Arixtra) er en direktevirkende parenteral antikoagulant, der selektivt hæmmer koagulationsfaktor Xa. Det kan administreres uden APTT-kontrol subkutant i standarddoser under hensyntagen til patientens kropsvægt. Gennemsnitlig dosis - 2,5 mg pr. Dag.
Lægemidlet udskilles hovedsageligt af nyrerne uændret.
Det bruges til forebyggelse af tromboemboliske komplikationer hos patienter med større kirurgiske indgreb i bughulen, hos langtidsimmobiliserede patienter eller patienter med artroplastik. Lægemidlet bruges til at behandle akut dyb venetrombose i underekstremiteterne, PE, akut koronarsyndrom.
Det næste direkte antikoagulerende middel er natriumhydrocytart
Det bruges udelukkende til konservering af blod og dets komponenter. Det er ham, der tilføres prøverøret med blod i laboratoriet, så det ikke krøller sig. Ved at binde frie calciumioner forhindrer natriumhydrogencitrat dannelsen af thromboplastin og omdannelsen af protrombin til thrombin.
Indirekte antikoagulantia
Indirekte antikoagulantia er lægemidler, der har den modsatte effekt af vitamin K. De reducerer enten dannelsen af proteiner (proteiner C og S), der er involveret i det antikoagulerende system, eller gør det vanskeligt for leveren at danne koagulationsfaktorer for protrombin, VII, IX og X.
Indan-1-3dion-derivater er repræsenteret af Phenylin (Phenidion)
- Lægemidlet fås i tabletter på 0,03 gram (20 stk. 160 rubler).
- Lægemidlet virker i 8-10 timer efter indlæggelse. Den maksimale effekt opstår efter 24-30 timer. Mindre end warfarin akkumuleres i kroppen, giver ikke effekten af den samlede dosis. Mindre effekt på kapillærer. Udnævnt under kontrol af PTI.
- Det ordineres til en tablet i fire doser på den første dag, til den anden til en tablet i tre doser, derefter en tablet om dagen (afhængigt af niveauet af PTI). Ud over overvågning af PTI skal der udføres urinprøver for forekomsten af røde blodlegemer..
- Dårligt kombineret med antihyperglykæmiske midler (Butamid).
Coumarinderivater
I naturen findes coumarin i form af sukker i mange planter (aster, sød kløver, bison) I isoleret form er disse krystaller, der lugter som frisk hø. Dens derivat (dicumarin) blev isoleret i 1940 fra rådnende sødkløver og blev først brugt til behandling af trombose.
Denne opdagelse blev foranlediget af dyrlæger, der i 1920'erne opdagede, at køer i USA og Canada, der græssede på enge, der var tilgroet med kløver, begyndte at dø af massiv blødning. Derefter blev dicumarin brugt i nogen tid som rottegift og begyndte senere at blive brugt som en antikoagulant medicin. Dicumarin blev derefter erstattet af lægemidler med neodycoumarin og warfarin..
Liste over stoffer: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarinnatrium), Neodikumarin (Ethylbiscumacetat), Acenocoumarol (Sincumar).
Det skal huskes, at selvadministration og valg af doser af Warfarin er strengt forbudt på grund af den høje risiko for blødning og slagtilfælde. Kun en læge, der korrekt kan vurdere den kliniske situation og risici, kan ordinere antikoagulantia og titrere doser..
Den mest populære indirekte antikoagulant i dag er Vafarin
Lægemiddelhandling og indikationer til brug
Warfarin fås i 2,5, 3 og 5 mg tabletter under forskellige kommercielle navne. Hvis du begynder at tage piller, begynder de at virke efter 36-72 timer, og den maksimale terapeutiske virkning vises 5-7 dage efter behandlingens start. Hvis stoffet annulleres, vender blodets koagulationssystems normale funktion tilbage efter 5 dage. Alle typiske tilfælde af trombose og tromboembolisme bliver ofte indikationer for udnævnelse af warfarin..
Dosering
Lægemidlet tages en gang om dagen på samme tid. Start med 2 tabletter om dagen (daglig dosis 5 mg). Dosisjustering udføres 2-5 dage efter overvågning af koagulationsindekserne (INR). Vedligeholdelsesdoser holdes inden for 1-3 tabletter (2,5-7,5 mg) om dagen. Lægemidlets varighed afhænger af typen af patologi. Så med atrieflimren, hjertefejl, anbefales lægemidlet til konstant brug, PE kræver behandling i ca. seks måneder (hvis det skete spontant, eller hvis årsagen blev elimineret ved kirurgi) eller udføres for livet (hvis det forekommer på baggrund af tromboflebit i venerne i benene).
Bivirkninger
Bivirkninger af warfarin inkluderer blødning, kvalme og opkastning, diarré, mavesmerter, hudreaktioner (urticaria, kløende hud, eksem, nekrose, vaskulitis, nefritis, urolithiasis, hårtab).
Kontraindikationer
Warfarin bør kategorisk ikke anvendes til akut blødning, dissemineret intravaskulært koagulationssyndrom, svær lever- eller nyresygdom med kreatinin mere end 140 μmol pr. Liter, trombocytopeni, hos personer med tilbøjelighed til blødning (peptisk mavesår, svære sår, bakteriel endokarditis, esophageal åreknuder, hæmorider, arterielle aneurismer), i de første 12 og sidste 4 uger af graviditeten. Lægemidlet anbefales heller ikke til lidelser i absorption af glucose og galactose med lactasemangel. Warfarin er ikke indiceret og medfødt mangel på proteiner S og C i blodplasma.
Samtidig madindtagelse:
Der er en hel liste over fødevarer, der skal indtages med forsigtighed eller helt udelukkes under behandling med warfarin, da de øger blødningen og øger risikoen for blødning. Disse er hvidløg, salvie og kinin, der findes i tonika, papaya, avocado, løg, kål, broccoli og rosenkål, agurkskind, salat og vandkress, kiwi, mynte, spinat, persille, ærter, soja, vandkress, majroe, olivenolie, ærter, koriander, pistacienødder, cikorie. Alkohol øger også risikoen for blødning..
St.John's wort tværtimod reducerer lægemidlets effektivitet og bør ikke bruges samtidigt med det..
Medicin, der er kontraindiceret sammen med warfarin
NSAID'er (undtagen COX-2-hæmmere), Clopidogrel, Aspirin, Dipyridamol, højdosis penicilliner, Cimetidin, Chloramphenicol.
Lægemidler, der forbedrer warfarins virkning
Allopurinol, Digoxin, Amiodaron, Quinidin, Disopyramid, Disulfiram, Amitriptylin, Sertralin, Heparin, Bezafibrat, Clofibrate, Fenofibrat, Vitaminer A og E, Glucagon, Glibenclamid, Gingo Bilboa, Eflustoflust, Efrekflust Cimetidin, Indomethacin, Codein, Metolazon, Piroxicam. Parksetin, Proguanil, Omeprazol, Simvastatin, Propafenon, Sulindac, Sulfapyrazone, Testosteron, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetin, Troglitazon, Phenylbutazon, Flucanazol, Itraconazole, Levamisolokov, Loksibonatzine Tetracycliner, Cefuroxim, Clarithromycin, Chloramphenicol, Sulfamethoxazol.
Hvad er INR, og hvorfor skal det bestemmes
INR (International Normalized Ratio) er en indikator for blodpropper, som undersøges inden ordination af warfarin og som kontrol af effektiviteten af behandlingen samt til justering af doser og vurdering af risikoen for behandlingskomplikationer. Dette er et derivat af protrombintiden (hvor blodet koagulerer) såvel som PTI (protrombinindeks), som normalt er 95-105%.
- INR er forholdet mellem en patients protrombintid og standard protrombintid. Jo højere INR, jo værre blodpropper.
- INR sats 0,85-1,25. Under warfarinbehandling skal du opnå en INR på 2-3
INR kontrolleres, før warfarin tages, derefter 2-5 dage. I gennemsnit tager det op til 10 dage at vælge en dosis af et lægemiddel og stabilisere INR inden for måltallene (2-3). Yderligere kontrol udføres en gang hver 2-4 uge.
- Hvis INR er mindre end 2, er dosis af warfarin utilstrækkelig, den øges med 2,5 mg (1 tablet om ugen), hvor INR overvåges hver uge, indtil indikatorerne er 2-3.
- Hvis INR er mere end 3, reduceres dosis af lægemidlet (1 tablet 2, 5 mg om ugen). INR-kontrol udføres en uge efter dosisreduktion.
- Hvis INR er 3,51-4,5, reduceres dosis med 1 tablet. INR overvåges efter 3 dage.
- Hvis INR er 4,51-6, reduceres dosis med 1 tablet med INR-kontrollen hver anden dag.
- Hvis INR er større end 6, annulleres warfarin.
Generelt er antikoagulantia stoffer med mange faldgruber. De vigtigste er risikoen for spontan blødning (inklusive latent) og hjernekatastrofer, som kan føre til døden. I denne henseende bør antikoagulerende stoffer kun tages som anvist og under opsyn af en læge under hensyntagen til alle sygdomsforholdene, risiciene i patienten og laboratoriekontroldata, som skal være omhyggelige og regelmæssige.
Nyt i brugen af antikoagulantia
Titrering (gradvis udvælgelse af doser) af warfarin til vedligeholdelsesbehandling går gennem to faser: den aktuelle dosisudvælgelse og langvarig behandling med vedligeholdelsesdoser. I dag er alle patienter opdelt i tre grupper afhængigt af følsomheden over for lægemidlet..
- Meget følsom over for warfarin. De opnår hurtigt (inden for få dage) fra starten af lægemidlet terapeutiske mål INR-værdier. Yderligere forsøg på at øge dosis fører til store risici for blødning.
- Personer med normal følsomhed når mål-INR-værdierne i gennemsnit efter en uge fra starten af behandlingen.
- Patienter med nedsat følsomhed over for Warfarin, selv ved høje doser, giver ikke et tilstrækkeligt INR-respons i to til tre uger.
Disse træk ved warfarins biotilgængelighed hos forskellige patienter kan kræve mere omhyggelig (hyppig) laboratorieovervågning af INR under behandling, der forbinder patienter med laboratorier. Patienten kan bevare den relative bevægelsesfrihed og liv ved at købe et simpelt Coaguchek-apparat, der fungerer på samme måde som et glucometer ved hjælp af teststrimler. Det er sandt, at prislappen for selve enheden er omkring 30.000 rubler, og forbrugsvarer (et sæt teststrimler) vil koste seks til syv tusind.
En ny generation af antikoagulantia, der med succes erstatter Warfarin i mange situationer (kardiologi, forebyggelse og behandling af dyb venetrombose i ekstremiteterne, PE, i terapi og forebyggelse af slagtilfælde), gør det muligt at komme væk fra problemet med INR-kontrol i dag..
Vi taler om tre hovedlægemidler: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) og Dabigatran (Pradaxa).
De to første af disse erstatter med succes parenterale antikoagulanter i kombination med warfarin i dag i PE-situationer med lav risiko.
Rivaroxaban (tabletter 10, 15, 20 mg)
Det viser den lavest mulige risiko for blødning, er sikrere for denne gruppe af komplikationer sammenlignet med kombinationen af Warfarin og Enoxaparin. Effekten af terapi manifesteres hurtigt; INR-kontrol er ikke påkrævet. Ved behandling af lungeemboli eller dyb venetrombose i underekstremiteterne ordineres 15 mg af lægemidlet i 3 uger to gange dagligt. Derefter skifter de til en vedligeholdelsesdosis på 20 mg en gang dagligt i 3-6-12 måneder.
Apixaban
I samme situation kommer Apixaban i doser på 10 mg to gange dagligt i en uge efterfulgt af en 5 mg tilbagetrækning to gange dagligt for livet. Lægemidlerne er lovende med hensyn til ambulant behandling af lavrisiko lungeemboli, som i øjeblikket behandles indlæggende.
Disse lægemidler er kontraindiceret til:
- løbende blødning,
- hos gravide kvinder,
- nyresvigt i slutstadiet,
- alvorlige leverpatologier.
Dabigatran
Det kan ikke erstatte parenterale antikoagulantia og ordineres efter behandling med dem i en dosis på 150 mg to gange dagligt (110 mg to gange hos mennesker over 80 år eller får verapamil). Ved behandling af iskæmiske slagtilfælde er Apixaban den sikreste, som ordineres til et lille slagtilfælde i 3-5 dage med et gennemsnit på 6 dage (efter hjernens CT), med en svær efter 12 dage.
Det er interessant at bruge disse midler til forebyggelse af PE hos patienter med hofte- og knæartroplastik. Antikoagulantbehandling bør i gennemsnit begynde 1-4 timer efter operationen.
- Hvis Rivaroxaban anvendes, bruges det i 35 dage til hofteoperation og 14 dage til knæudskiftning.
- Dabigatran henholdsvis 35 og 10 dage.
I kardiologisk praksis, på baggrund af atrieflimren, kan forebyggelse af slagtilfælde udføres i stedet for Warfarin af et af disse lægemidler. På samme tid er Dabigatran (110 mg to gange dagligt) og Apixaban (5 mg 2 gange dagligt) mere effektive end Warfarin, og risikoen for blødning er lavere for deres indtagelse. Både Dabigatran, Apixaban og Rivaroxaban, sammenlignet med Warfarin i disse situationer, giver en lavere statistik for komplikationer såsom blødende slagtilfælde. Rivaroxaban til forebyggelse af iskæmisk slagtilfælde i nærværelse af atrieflimren i doser på 20 mg en gang dagligt har ingen fordele i forhold til Warfarin.
I nærvær af mekaniske proteser i hjerteklapperne såvel som i mitralstenose er overgangen fra warfarin til nye antikoagulantia upassende.
Sådan skifter du fra en antikoagulant til en anden
Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran vises under betegnelsen nye antikoagulantia..
- Hvis det er nødvendigt at skifte fra Warfarin til en af de nye antikoagulantia, annulleres Warfarin, og der opretholdes en periode, indtil INR er mindre end 2. Når denne værdi er nået, ordineres en af de nye antikoagulantia..
- Hvis du har brug for at udskifte et nyt antikoagulant med Warfarin, tilføjes det simpelthen til det nye antikoagulant, indtil der opnås en INR på 2-3. INR bør overvåges inden næste indtagelse af et nyt antikoagulantia med gentagen kontrol en dag efter den sidste dosis af et nyt antikoagulantia..
- Hvis overgangen sker fra parenterale former for antikoagulantia til nye, annulleres de første med det samme, og en ny gives den næste dag..
Sådan kompenseres for en forkert modtagelse
Ofte laver patienter (især ældre) fejl i doseringsregimen for lægemidlet, eller de glemmer simpelthen, om de overhovedet har taget det. For ikke at komme i ekstreme blødningssituationer eller en kraftig stigning i risikoen for trombose er der visse regler for at rette fejl i at tage antikoagulantia af en ny generation.
- Hvis en pille savnes, kan en dobbelt dosis under ingen omstændigheder tages. Hvis stoffet normalt tages to gange om dagen (Pradaxa, Eliquis), kan den glemte pille tages inden for 6 timer efter den glemte tid. For Xarelto kan det samme gøres inden for 12 timer. Hvis dette er umuligt, skal dosis springes over, og den næste skal tages i henhold til planen..
- Hvis patienten ved et uheld tog en dobbelt dosis af lægemidlet to gange om dagen (Pradaxa, Eliquis), skal det næste lægemiddelindtag i henhold til planen springes over. Hvis der blev spist en dobbeltdosis til Xarelto, er det ikke nødvendigt at passere passet, tag stoffet som normalt.
- Hvis patienten ikke kan huske, om han har taget en pille, er det ikke nødvendigt med en ekstra dosis for Pradaxa og Eliquis, den næste dosis af lægemidlet skal kun være 12 timer efter den foregående. For Xarelto skal pillen tages, den næste skal tages om 24 timer.
Blødningsproblem
Som med Warfarin kan blødning af varierende sværhedsgrad udvikle sig på nye antikoagulantia. Hvis blødningen er lys, skal antikoagulanten annulleres. I tilfælde af moderat sværhedsgrad dryppes derudover erythromas, blodpladekoncentrat eller friskfrosset plasma. Livstruende blødning kræver et protrombinkomplekskoncentrat eller kirurgisk behandling.
Der er ingen specifikke modgift mod warfarin (hverken Vikasol eller Etamsilat er egnede).
Indtil i dag er modgiften Idarucizumab blevet registreret og brugt til Dabigatran i Europa. I Den Russiske Føderation planlægges dets registrering i 2017. Oftest bruges stoffet i nødsituationer (for eksempel med livstruende blødning eller kirurgisk akut nødhjælp).
Præoperativ forberedelse
Alle større kirurgiske indgreb kræver overførsel af patienten fra warfarin eller nye antikoagulantia til parenterale hepariner med lav molekylvægt.
Imidlertid kan mindre operationer leveres til patienten uden at ændre antikoagulationsbehandling. Især på Warfarin eller nye antikoagulantia kan patienter behandles:
- tandlæger (ved fjernelse af 1-3 tænder, installation af et implantat, periodontal kirurgi, åbning af bylder i mundhulen),
- øjenlæger (fjernelse af grå stær, når man opererer med glaukom).
- Kræver ikke ændring af antikoagulantia og diagnostisk endoskopi.
Liste over stoffer - direkte og indirekte antikoagulantia, blodfortyndere
Forskellige vaskulære sygdomme fører til dannelse af blodpropper. Dette fører til meget farlige konsekvenser, som for eksempel et hjerteanfald eller slagtilfælde kan forekomme. For at fortynde blodet kan lægen ordinere medicin, der hjælper med at reducere blodpropper. De kaldes antikoagulantia og bruges til at forhindre dannelse af blodpropper i kroppen..
De hjælper med at blokere dannelsen af fibrin. Oftest bruges de i situationer, hvor blodpropper i kroppen øges..
Det kan opstå på grund af problemer som:
- Åreknuder eller flebitis;
- Inferior vena cava thrombi;
- Hæmorroide blodpropper;
- Slag;
- Myokardieinfarkt;
- Arteriel skade i nærværelse af åreforkalkning;
- Tromboembolisme;
- Chok, traume eller sepsis kan også føre til blodpropper.
For at forbedre blodproppens tilstand anvendes antikoagulantia. Hvis de tidligere brugte Aspirin, har læger nu forladt denne teknik, fordi der er meget mere effektive stoffer.
Sygdomme, hvor koagulerbarhed øges
Akut venøs trombose
- På baggrund af åreknuder i underekstremiteterne, flebitis, som en postoperativ komplikation
- Hæmoroid venetrombose
- Trombose i det nedre vena cava-system
Akut arteriel trombose
- Lungeemboli (PE)
- Iskæmisk slagtilfælde
- Myokardieinfarkt
- Akutte skader i arterierne i underekstremiteterne på baggrund af åreforkalkning, betændelse, vaskulær skade
Dissemineret intravaskulært koagulationssyndrom i baggrunden:
- trauma
- chok
- sepsis på grund af frigivelsen af et stort antal koagulationsfaktorer fra vævene.
Behandling af alle disse patologier involverer brugen af antikoagulantia, som også kaldes antikoagulantia eller blodfortyndende midler. Dette er medicin, der er designet til at reducere blodpropper og derved genoprette dets fluiditet (reologiske egenskaber) og reducere risikoen for gentagen trombose. Antikoagulanter reducerer aktiviteten af væv (fibrinogen, blodplader) eller plasmakoagulationsfaktorer. Virkningen af antikoagulantia kan være:
- direkte - direkte antikoagulantia
- indirekte - indirekte antigoagulantia
Forebyggelse af hjertesygdomme - ud over behandling af akut trombose udføres antikoagulant behandling for at forhindre dem med ustabil angina pectoris, forskellige hjerterytmeforstyrrelser (konstant form for atrieflimren) med valvulær hjertesygdom, udslettende endarteritis, til patienter i hæmodialyse efter genoprettende operationer, ikke hjertet (for eksempel, koronararterie-bypass-podning).
Den tredje anvendelsesretning for antikoagulantia er stabiliseringen af blodkomponenter, når den tages til laboratorieforskning eller deres forberedelse til efterfølgende transfusion.
Når medicin ordineres
Inden behandlingen påbegyndes, er det meget vanskeligt at træffe et valg - markedet tilbyder en række lægemidler, lige fra intravenøse injektioner til orale antikoagulantia. På trods af de mange forskellige former er indikationerne til brug for disse midler de samme. Disse inkluderer:
- Tilstedeværelsen af aterosklerotiske plaques;
- Tromboflebit i vener;
- Akut og kronisk trombose
- Blødninger af enhver etiologi;
- Forskellige læsioner af hjertets membraner;
- Mitral ventilfejl;
- Aortainddragelse
- Insufficiens i venøse ventiler og blodstasis;
- Tromboembolisme eller blokering af blodkar
- DIC syndrom;
- Hjerterytmeforstyrrelser;
- Endarteritis og tromboangiitis obliterans.
De anførte sygdomme påvirker direkte eller indirekte blodet, danner komplikationer i form af øget koagulation og dannelsen af blodpropper - denne tilstand kræver passende behandling. Antikoagulantia ordineres ikke kun til behandlingen, men også til forebyggelse af blodsygdomme såvel som det kardiovaskulære system..
Indikationer for at tage antikoagulantia
På trods af den høje effektivitet har stofferne nogle kontraindikationer:
- Ulcerative læsioner i det øvre fordøjelsessystem
- Indre blødninger;
- Sygdomme i bugspytkirtlen, leveren, nyrerne og hjertet;
- Mangel på vitaminer;
- Inflammatoriske sygdomme i lunger og hjerte;
- Hjerteanfald og slagtilfælde
- Trombocytopen purpura;
- Cerebral aneurisme;
- Hæmoragisk retinopati;
- Crohns sygdom;
- Forskellige former for leukæmi;
- Alder over 65 år
- Perioden med at bære en baby og amme.
Kontraindikationer for at tage antikoagulantia
En liste over de vigtigste bivirkninger ved at tage antikoagulantia:
- Allergisk reaktion;
- Hudlæsioner
- Fordøjelsesforstyrrelser
- Gradvis ødelæggelse af knoglevæv;
- Hårtab.
I de fleste kliniske tilfælde udvikler komplikationer sig med en overdosis - når den daglige dosis af lægemidlet overstiger det maksimalt tilladte, hvilket fører til alle slags lidelser.
Direkte antikoagulantia
Lokale hepariner
De er kendetegnet ved lav vævspermeabilitet og en svagere effekt. Anvendes til lokal behandling af åreknuder, hæmorroider, resorption af hæmatomer. Liste: Heparinsalve, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.
|
|
|
| ||
(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40g. 400 rbl. |
Heparin + Allantoin + Dexpanthenol 40g. 300ME salve 50 rubler, 500Me 40gr. gel 300r. |
(heparin + escin) pris 50 gr. 250 rbl. |
(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 gr. 280 rbl. Intravenøse og subkutane heparinerDen anden store gruppe direkte antikoagulantia er hepariner, hvis virkningsmekanisme er baseret på en kombination af inhibering af plasma- og vævskoagulationsfaktorer. På den ene side blokerer disse direkte antikoagulantia thrombin og hæmmer fibrindannelse.. På den anden side reducerer de aktiviteten af plasmakoagulationsfaktorer (IXa, Xa, XIa, XIIa) og kallikrein. I nærvær af antithrombin III binder heparin til plasmaproteiner og neutraliserer koagulationsfaktorer. Hepariner ødelægger fibrin og hæmmer trombocytadhæsion. Lægemidlerne administreres subkutant eller intravenøst (afhængigt af instruktionerne). Under behandlingen skifter et lægemiddel ikke til et andet (det vil sige, lægemidler er ikke ækvivalente og ikke udskiftelige). Lægemidlets maksimale aktivitet udvikler sig på 2-4 timer, og aktiviteten forbliver i løbet af dagen.
De har mindre effekt på thrombin og hæmmer hovedsageligt Xa-koagulationsfaktoren. Dette forbedrer tolerabiliteten og effektiviteten af hepariner med lav molekylvægt. Reducer trombocytadhæsion mindre end heparin-antikoagulantia med lav molekylvægt. Liste over stoffer: | ||
(Nadroparin calcium) 1 sprøjte 380 rubler. |
(Enoxaparinnatrium) 0,4 ml. 6 stk. 1000 gnid. |
(Enoxaparinnatrium) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfibra, Eniksum | Fragmin (Deltaparinnatrium) 2500 IE 10 stk. 1300 RUB 5000ME 10 stk 1800 gnid. |
|
|
- Gennemsnitlige hepariner med molekylvægt
Disse er natrium- og calciumsalte af heparin. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 gnid.
Hvordan vælges hepariner?
- Til forebyggelse af trombose og tromboemboli (inklusive postoperativ) foretrækkes Clevarin, Troparin.
- Til behandling af trombotiske komplikationer (ustabil angina pectoris, hjerteanfald, lungeemboli, dyb venetrombose) - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
- Til forebyggelse af trombedannelse hos patienter i hæmodialyse: Fraxiparin, Fragmin.
Cybernin - et antithrombin III-lægemiddel
Det ligner heparin i sin virkning: det blokerer thrombin, koagulationsfaktorer IXa til XIIa, plasmin. Under behandlingen skal niveauet af antitrombni III i blodplasmaet overvåges.
Indikationer: Lægemidlet anvendes til tromboemboliske komplikationer på baggrund af medfødt mangel på antithrombin III eller dets erhvervede mangel (på baggrund af levercirrhose med levercellesvigt og svær gulsot med dissemineret intravaskulær koagulationssyndrom, hos patienter, der får hæmodialyse, med tromboembolisme af forskellig oprindelse). Lægemidlet administreres intravenøst. Kontraindikationer: Cybernin anvendes ikke i tilfælde af intolerance hos børn. Brug med forsigtighed til gravide kvinder.
Bivirkninger: Dets anvendelse kan kompliceres af hudallergi (urticaria), svimmelhed, åndedrætsbesvær, kulderystelser, feber, ubehagelig smag i munden, sløret syn, hoste, brystsmerter.
Direkte antitrombotiske midler
De virker ved direkte at blokere thrombin (en plasmakoagulationsfaktor, der er dannet af protrombin aktiveret af thromboplastin). Midlerne i denne gruppe fungerer på samme måde som hirudin udskilt af igler og forhindrer blodpropper..
- Rekombinante naturlige hirudiner (Desirudin, Lepirudin) blokerer det aktive område af thrombin og fibrin.
- Syntetisk hirudin (Bivalirudin) har en lignende virkningsmekanisme..
- Melagatran og Efegatran udfører isoleret kovalent blokade af den aktive del af thrombin.
- Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat udfører isoleret ikke-kovalent trombinblokade.
Ximelagatran havde store forhåbninger om forebyggelse af slagtilfælde. I eksperimenter viste han anstændige resultater og var ikke ringere i effektivitet og biotilgængelighed over for Warfarin. Der er imidlertid akkumuleret yderligere oplysninger om, at lægemidlet forårsager alvorlig leverskade, især ved langvarig brug.
- parenteral antikoagulant med direkte virkning, der selektivt hæmmer koagulationsfaktor Xa. Det kan administreres uden APTT-kontrol subkutant i standarddoser under hensyntagen til patientens kropsvægt. Gennemsnitlig dosis - 2,5 mg pr. Dag.
Lægemidlet udskilles hovedsageligt af nyrerne uændret.
Det bruges til forebyggelse af tromboemboliske komplikationer hos patienter med større kirurgiske indgreb i bughulen, hos langtidsimmobiliserede patienter eller patienter med artroplastik. Lægemidlet bruges til at behandle akut dyb venetrombose i underekstremiteterne, PE, akut koronarsyndrom.
Det næste direkte antikoagulerende middel er natriumhydrocytart
Det bruges udelukkende til konservering af blod og dets komponenter. Det er ham, der tilføres prøverøret med blod i laboratoriet, så det ikke krøller sig. Ved at binde frie calciumioner forhindrer natriumhydrogencitrat dannelsen af thromboplastin og omdannelsen af protrombin til thrombin.
Antikoagulerende stoffer - liste
Direktevirkende antikoagulantia absorberes hurtigt, og deres virkning varer ikke mere end en dag før genindgivelse eller påføring.
Indirekte antikoagulantia akkumuleres i blodet, hvilket skaber en kumulativ effekt.
De bør ikke annulleres med det samme, da dette kan bidrage til trombose. Når de tages, reducerer de gradvist doseringen.
Direkte lokale antikoagulantia:
- Heparinsalve;
- Lyoton gel;
- Hepatrombin;
- Trombless
Antikoagulantia til intravenøs eller intradermal administration:
- Fraxiparine;
- Clexane;
- Fragmin;
- Clevarin.
Indirekte antikoagulantia:
- Girugen;
- Girulog;
- Argatroban;
- Warfarin Nycomed i fane.
- Phenylin i fanen.
Indirekte antikoagulantia
Indirekte antikoagulantia er lægemidler, der har den modsatte effekt af vitamin K. De reducerer enten dannelsen af proteiner (proteiner C og S), der er involveret i det antikoagulerende system, eller gør det vanskeligt for leveren at danne koagulationsfaktorer for protrombin, VII, IX og X.
Indan-1-3dion-derivater er repræsenteret af Phenylin (Phenidion)
- Lægemidlet fås i tabletter på 0,03 gram (20 stk. 160 rubler).
- Lægemidlet virker i 8-10 timer efter indlæggelse. Den maksimale effekt opstår efter 24-30 timer. Mindre end warfarin akkumuleres i kroppen, giver ikke effekten af den samlede dosis. Mindre effekt på kapillærer. Udnævnt under kontrol af PTI.
- Det ordineres til en tablet i fire doser på den første dag, til den anden til en tablet i tre doser, derefter en tablet om dagen (afhængigt af niveauet af PTI). Ud over overvågning af PTI skal der udføres urinprøver for forekomsten af røde blodlegemer..
- Dårligt kombineret med antihyperglykæmiske midler (Butamid).
Coumarinderivater
I naturen findes coumarin i form af sukker i mange planter (aster, sød kløver, bison) I isoleret form er disse krystaller, der lugter som frisk hø. Dens derivat (dicumarin) blev isoleret i 1940 fra rådnende sødkløver og blev først brugt til behandling af trombose.
Denne opdagelse blev foranlediget af dyrlæger, der i 1920'erne opdagede, at køer i USA og Canada, der græssede på enge, der var tilgroet med kløver, begyndte at dø af massiv blødning. Derefter blev dicumarin brugt i nogen tid som rottegift og begyndte senere at blive brugt som en antikoagulant medicin. Dicumarin blev derefter erstattet af lægemidler med neodycoumarin og warfarin..
Liste over stoffer: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarinnatrium), Neodikumarin (Ethylbiscumacetat), Acenocoumarol (Sincumar).
Det skal huskes, at selvadministration og valg af doser af Warfarin er strengt forbudt på grund af den høje risiko for blødning og slagtilfælde. Kun en læge, der korrekt kan vurdere den kliniske situation og risici, kan ordinere antikoagulantia og titrere doser..
Beskrivelse af gruppen, virkningsmekanisme
Antikoagulantia er en gruppe lægemidler, der fortynder blodet, der påvirker koagulationssystemet, ændrer dets reologiske egenskaber og letter bevægelsen af blodlegemer og plasma gennem blodbanen. Medicin har intet alternativ, og på trods af risikoen for ukontrolleret blødning bruges de i vid udstrækning i medicinsk praksis..
I deres handling ligner antikoagulantia blodplader, men de har en mere kraftig virkning, derfor bruges de aldrig uden streng tilsyn af en læge. Forskellen mellem stofferne i de to grupper ligger i anvendelsespunktet for deres handling.
Antikoagulantia påvirker blodproteiner ved at blokere transformation af protrombin til thrombin, hvilket er årsagen til blodpropper. Sådanne midler ændrer faktisk blodets viskositet..
- reducere sammenklumpning af blodplader
- øge permeabiliteten af den vaskulære væg;
- fremme udviklingen af sikkerhedsstillelser, der omgår den dannende blodprop;
- arbejde som antispasmodik på grund af antagonisme mod adrenalin;
- afbalancere lipidmetabolisme.
Antiplatelet agenter - inaktiver receptorer på overfladen af blodplader. I processen med dannelse af blodpropper aktiveres specielle mediatorer, hvilke celler i alt væv kastes i blodbanen, når de beskadiges. Blodplader reagerer på dette ved at sende kemikalier til dem, der fremmer koagulation. Antiplatelet-midler hæmmer denne proces.
Læs også: blodpladebehandlingsmidler - hvad er de, en liste over stoffer
Lægemidler relateret til antikoagulantia ordineres som forebyggelse eller behandling. Spørgsmål til profylakse er de vigtigste for mennesker, der har en genetisk etableret eller erhvervet i løbet af livet en tendens til trombedannelse. Enhver vaskulær skade kræver standsning af blødningen for at undgå unormalt blodtab. Normalt løses problemet ved lokal vaskulær trombose..
Men hvis der findes (opstår) forhold i kroppen til udvikling af perifer trombose i underekstremiteterne, truer situationen med adskillelse af en blodprop fra væggene i blodkarrene under normal gang, skarpe bevægelser. For at forhindre denne udvikling af begivenheder ordineres antikoagulantia. Hvis dette ikke gøres, kan den resulterende blodprop komme ind i lungearterierne og forårsage død på grund af PE eller kronisk pulmonal hypertension, der kræver permanent korrektion..
Den anden variant af trombose er venøs obstruktion med ventillæsioner, hvilket giver anledning til post-trombotisk syndrom. Til behandling af denne patologi er der også behov for antikoagulantia. Nødudvikling af begivenheder kræver infusion af direkte antikoagulantia (Heparin, Hirudin).
Kroniske sygdomme antyder udnævnelse af antitrombotiske lægemidler, der blokerer dannelsen af thrombin i leveren: Dikumarin, Warfarin, Pelentan, Fenilin, Sinkumar.
Høj blodviskositet kan forårsage dannelse af blodpropper i koronararterierne på baggrund af åreforkalkning, forårsage myokardieiskæmi, kardiocytnekrose og hjerteanfald. Derfor ordineres alle patienter med kardiovaskulær patologi indirekte antikoagulantia som en livslang forebyggelse. Nødsituationer løses med direktevirkende stoffer på en ICU.
Antikoagulantia produceres i form af tabletter, salver, opløsninger til intravenøs og intramuskulær administration.
For nylig har den nye generation af tabletterede antikoagulantia Pradaxa (fra 600 rubler), Eliquis (fra 800 rubler) dukket op i medicinsk praksis, der betragtes som et alternativ til kirurgisk indgreb til atrieflimren.
Den mest populære indirekte antikoagulant i dag er Vafarin
Lægemiddelhandling og indikationer til brug
Warfarin fås i 2,5, 3 og 5 mg tabletter under forskellige kommercielle navne. Hvis du begynder at tage piller, begynder de at virke efter 36-72 timer, og den maksimale terapeutiske virkning vises 5-7 dage efter behandlingens start. Hvis stoffet annulleres, vender blodets koagulationssystems normale funktion tilbage efter 5 dage. Alle typiske tilfælde af trombose og tromboembolisme bliver ofte indikationer for udnævnelse af warfarin..
Dosering
Lægemidlet tages en gang om dagen på samme tid. Start med 2 tabletter om dagen (daglig dosis 5 mg). Dosisjustering udføres 2-5 dage efter overvågning af koagulationsindekserne (INR). Vedligeholdelsesdoser holdes inden for 1-3 tabletter (2,5-7,5 mg) om dagen. Lægemidlets varighed afhænger af typen af patologi. Så med atrieflimren, hjertefejl, anbefales lægemidlet til konstant brug, PE kræver behandling i ca. seks måneder (hvis det skete spontant, eller hvis årsagen blev elimineret ved kirurgi) eller udføres for livet (hvis det forekommer på baggrund af tromboflebit i venerne i benene).
Bivirkninger
Bivirkninger af warfarin inkluderer blødning, kvalme og opkastning, diarré, mavesmerter, hudreaktioner (urticaria, kløende hud, eksem, nekrose, vaskulitis, nefritis, urolithiasis, hårtab).
Kontraindikationer
Warfarin bør kategorisk ikke anvendes til akut blødning, dissemineret intravaskulært koagulationssyndrom, svær lever- eller nyresygdom med kreatinin mere end 140 μmol pr. Liter, trombocytopeni, hos personer med tilbøjelighed til blødning (peptisk mavesår, svære sår, bakteriel endokarditis, esophageal åreknuder, hæmorider, arterielle aneurismer), i de første 12 og sidste 4 uger af graviditeten. Lægemidlet anbefales heller ikke til lidelser i absorption af glucose og galactose med lactasemangel. Warfarin er ikke indiceret og medfødt mangel på proteiner S og C i blodplasma.
Samtidig madindtagelse:
Der er en hel liste over fødevarer, der skal indtages med forsigtighed eller helt udelukkes under behandling med warfarin, da de øger blødningen og øger risikoen for blødning. Disse er hvidløg, salvie og kinin, der findes i tonika, papaya, avocado, løg, kål, broccoli og rosenkål, agurkskind, salat og vandkress, kiwi, mynte, spinat, persille, ærter, soja, vandkress, majroe, olivenolie, ærter, koriander, pistacienødder, cikorie. Alkohol øger også risikoen for blødning..
St.John's wort tværtimod reducerer lægemidlets effektivitet og bør ikke bruges samtidigt med det..
Medicin, der er kontraindiceret sammen med warfarin
NSAID'er (undtagen COX-2-hæmmere), Clopidogrel, Aspirin, Dipyridamol, højdosis penicilliner, Cimetidin, Chloramphenicol.
Lægemidler, der forbedrer warfarins virkning
Allopurinol, Digoxin, Amiodaron, Quinidin, Disopyramid, Disulfiram, Amitriptylin, Sertralin, Heparin, Bezafibrat, Clofibrate, Fenofibrat, Vitaminer A og E, Glucagon, Glibenclamid, Gingo Bilboa, Eflustoflust, Efrekflust Cimetidin, Indomethacin, Codein, Metolazon, Piroxicam. Parksetin, Proguanil, Omeprazol, Simvastatin, Propafenon, Sulindac, Sulfapyrazone, Testosteron, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetin, Troglitazon, Phenylbutazon, Flucanazol, Itraconazole, Levamisolokov, Loksibonatzine Tetracycliner, Cefuroxim, Clarithromycin, Chloramphenicol, Sulfamethoxazol.
Kontraindikationer
Der er en hel del kontraindikationer for brugen af antikoagulantia, så sørg for at kontakte din læge, om det er hensigtsmæssigt at tage midler.
Kan ikke bruges med:
- ICD;
- Mavesår;
- Parenkymale sygdomme i lever og nyrer;
- Septisk endokarditis;
- Øget vaskulær permeabilitet;
- Med øget tryk med hjerteinfarkt;
- Onkologiske sygdomme;
- Leukæmi;
- Akut hjerte-aneurisme
- Allergiske sygdomme;
- Hæmoragisk diatese;
- Fibromer;
- Graviditet.
Med forsigtighed under menstruation hos kvinder. Anbefales ikke til ammende mødre.
Hvad er INR, og hvorfor skal det bestemmes
INR (International Normalized Ratio) er en indikator for blodpropper, som undersøges inden ordination af warfarin og som kontrol af effektiviteten af behandlingen samt til justering af doser og vurdering af risikoen for behandlingskomplikationer. Dette er et derivat af protrombintiden (hvor blodet koagulerer) såvel som PTI (protrombinindeks), som normalt er 95-105%.
- INR er forholdet mellem en patients protrombintid og standard protrombintid. Jo højere INR, jo værre blodpropper.
- INR sats 0,85-1,25. Under warfarinbehandling skal du opnå en INR på 2-3
INR kontrolleres, før warfarin tages, derefter 2-5 dage. I gennemsnit tager det op til 10 dage at vælge en dosis af et lægemiddel og stabilisere INR inden for måltallene (2-3). Yderligere kontrol udføres en gang hver 2-4 uge.
- Hvis INR er mindre end 2, er dosis af warfarin utilstrækkelig, den øges med 2,5 mg (1 tablet om ugen), hvor INR overvåges hver uge, indtil indikatorerne er 2-3.
- Hvis INR er mere end 3, reduceres dosis af lægemidlet (1 tablet 2, 5 mg om ugen). INR-kontrol udføres en uge efter dosisreduktion.
- Hvis INR er 3,51-4,5, reduceres dosis med 1 tablet. INR overvåges efter 3 dage.
- Hvis INR er 4,51-6, reduceres dosis med 1 tablet med INR-kontrollen hver anden dag.
- Hvis INR er større end 6, annulleres warfarin.
Generelt er antikoagulantia stoffer med mange faldgruber. De vigtigste er risikoen for spontan blødning (inklusive latent) og hjernekatastrofer, som kan føre til døden. I denne henseende bør antikoagulerende stoffer kun tages som anvist og under opsyn af en læge under hensyntagen til alle sygdomsforholdene, risiciene i patienten og laboratoriekontroldata, som skal være omhyggelige og regelmæssige.
Ny generation
Nyere orale antikoagulantia er: Rivoraxoban og Elivix. Når du bruger dem, behøver du ikke følge en diæt og overvåge blodpropper.
- Rivoraxoban - nedsætter anholdelsen af thrombedannelsesprocessen ved at undertrykke protrombinaktivatoren. Rivoraxoban absorberes fuldstændigt og træder i kraft to timer efter indtagelse.
- Elivix er et direktevirkende lægemiddel, der hæmmer aktiviteten af thrombin og andre koagulationsfaktorer.
Nye orale antikoagulantia ordineres til akut trombotisk okklusion for at forhindre tromboembolisme efter operationen.
Medicin reducerer sandsynligheden for blødning, er ikke giftige for leveren og forårsager i sjældne tilfælde dyspepsi. Narkotika er officielt registreret i Rusland.
For at forhindre dannelsen af patologiske blodpropper for at undgå tromboembolisk syndrom ordinerer specialister antikoagulantia efter diagnosen vaskulær patologi. Når du vælger et lægemiddel, tages der højde for farmakokinetiske egenskaber og sygdommens sværhedsgrad..
For nylig har forskere stræbt efter at udvikle nye lægemidler med bedre effektivitet, hvis virkning vil være direkte rettet mod at blokere de nødvendige enzymer, der forårsager sygdom. Et vigtigt mål er oprettelsen af lægemidler med et minimum af bivirkninger, hvis behandling kan udføres uafhængigt af både voksne og børn..
For nylig har nye orale antikoagulantia - tabletterede former - fået bred popularitet. Disse stoffer inkluderer:
- Apixaban;
- Dabigatran;
- Rivaroxaban;
- Edoxaban.
Medicin er direkte antikoagulantia - de påvirker blodplader og deres enzymer. Indirekte stoffer er ikke udviklet i øjeblikket.
Seneste generation af antikoagulantia
Nyt i brugen af antikoagulantia
Titrering (gradvis udvælgelse af doser) af warfarin til vedligeholdelsesbehandling går gennem to faser: den aktuelle dosisudvælgelse og langvarig behandling med vedligeholdelsesdoser. I dag er alle patienter opdelt i tre grupper afhængigt af følsomheden over for lægemidlet..
- Meget følsom over for warfarin. De opnår hurtigt (inden for få dage) fra starten af lægemidlet terapeutiske mål INR-værdier. Yderligere forsøg på at øge dosis fører til store risici for blødning.
- Personer med normal følsomhed når mål-INR-værdierne i gennemsnit efter en uge fra starten af behandlingen.
- Patienter med nedsat følsomhed over for Warfarin, selv ved høje doser, giver ikke et tilstrækkeligt INR-respons i to til tre uger.
Disse træk ved warfarins biotilgængelighed hos forskellige patienter kan kræve mere omhyggelig (hyppig) laboratorieovervågning af INR under behandling, der forbinder patienter med laboratorier. Patienten kan bevare den relative bevægelsesfrihed og liv ved at købe et simpelt Coaguchek-apparat, der fungerer på samme måde som et glucometer ved hjælp af teststrimler. Det er sandt, at prislappen for selve enheden er omkring 30.000 rubler, og forbrugsvarer (et sæt teststrimler) vil koste seks til syv tusind.
En ny generation af antikoagulantia, der med succes erstatter Warfarin i mange situationer (kardiologi, forebyggelse og behandling af dyb venetrombose i ekstremiteterne, PE, i terapi og forebyggelse af slagtilfælde), gør det muligt at komme væk fra problemet med INR-kontrol i dag..
Vi taler om tre hovedlægemidler: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) og Dabigatran (Pradaxa).
De to første af disse erstatter med succes parenterale antikoagulanter i kombination med warfarin i dag i PE-situationer med lav risiko.
Rivaroxaban (tabletter 10, 15, 20 mg)
Det viser den lavest mulige risiko for blødning, er sikrere for denne gruppe af komplikationer sammenlignet med kombinationen af Warfarin og Enoxaparin. Effekten af terapi manifesteres hurtigt; INR-kontrol er ikke påkrævet. Ved behandling af lungeemboli eller dyb venetrombose i underekstremiteterne ordineres 15 mg af lægemidlet i 3 uger to gange dagligt. Derefter skifter de til en vedligeholdelsesdosis på 20 mg en gang dagligt i 3-6-12 måneder.
Apixaban
I samme situation kommer Apixaban i doser på 10 mg to gange dagligt i en uge efterfulgt af en 5 mg tilbagetrækning to gange dagligt for livet. Lægemidlerne er lovende med hensyn til ambulant behandling af lavrisiko lungeemboli, som i øjeblikket behandles indlæggende.
Disse lægemidler er kontraindiceret til:
- løbende blødning,
- hos gravide kvinder,
- nyresvigt i slutstadiet,
- alvorlige leverpatologier.
Dabigatran
Det kan ikke erstatte parenterale antikoagulantia og ordineres efter behandling med dem i en dosis på 150 mg to gange dagligt (110 mg to gange hos mennesker over 80 år eller får verapamil). Ved behandling af iskæmiske slagtilfælde er Apixaban den sikreste, som ordineres til et lille slagtilfælde i 3-5 dage med et gennemsnit på 6 dage (efter hjernens CT), med en svær efter 12 dage.
Det er interessant at bruge disse midler til forebyggelse af PE hos patienter med hofte- og knæartroplastik. Antikoagulantbehandling bør i gennemsnit begynde 1-4 timer efter operationen.
- Hvis Rivaroxaban anvendes, bruges det i 35 dage til hofteoperation og 14 dage til knæudskiftning.
- Dabigatran henholdsvis 35 og 10 dage.
I kardiologisk praksis, på baggrund af atrieflimren, kan forebyggelse af slagtilfælde udføres i stedet for Warfarin af et af disse lægemidler. På samme tid er Dabigatran (110 mg to gange dagligt) og Apixaban (5 mg 2 gange dagligt) mere effektive end Warfarin, og risikoen for blødning er lavere for deres indtagelse. Både Dabigatran, Apixaban og Rivaroxaban, sammenlignet med Warfarin i disse situationer, giver en lavere statistik for komplikationer såsom blødende slagtilfælde. Rivaroxaban til forebyggelse af iskæmisk slagtilfælde i nærværelse af atrieflimren i doser på 20 mg en gang dagligt har ingen fordele i forhold til Warfarin.
I nærvær af mekaniske proteser i hjerteklapperne såvel som i mitralstenose er overgangen fra warfarin til nye antikoagulantia upassende.
Litteratur
- Karpov Yu.A. Apiksaban: nye muligheder for at forhindre komplikationer hos patienter med atrieflimren // Atmosfære. Nyheder om kardiologi. - 2013. - Nej 4.
- Vorobyova N.M., Panchenko EP Apiksaban: nye muligheder i behandlingen af venøse tromboemboliske komplikationer // Atmosfære. Nyheder om kardiologi. - 2019. - Nej. 2.
- Gilyarov M. Yu., Konstantinova E. V. Orale antikoagulantia til behandling af venøse tromboemboliske komplikationer: fokus på apixaban // Medical Council. - 2019. - Nej. 7.
- Raval A. N. et al. Håndtering af patienter på ikke-vitamin K-antagonist Orale antikoagulantia i akut pleje og periprocedural indstilling: En videnskabelig erklæring fra den amerikanske
- Heart Association // Cirkulation. - 2019.
- Sarah S. Farmakologi og terapeutisk anvendelse af dabigatranetexilat // The Journal of Clinical Pharmacology. - 2013.
- Cannon C. P. et al. Dobbelt antitrombotisk behandling med dabigatran efter PCI i atrieflimren // New England Journal of Medicine. - 2019.
Højere medicinsk uddannelse. 30 års erhvervserfaring i praktisk medicin. Mere om forfatteren
Alle forfatterens artikler
Sådan skifter du fra en antikoagulant til en anden
Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran vises under betegnelsen nye antikoagulantia..
- Hvis det er nødvendigt at skifte fra Warfarin til en af de nye antikoagulantia, annulleres Warfarin, og der opretholdes en periode, indtil INR er mindre end 2. Når denne værdi er nået, ordineres en af de nye antikoagulantia..
- Hvis du har brug for at udskifte et nyt antikoagulant med Warfarin, tilføjes det simpelthen til det nye antikoagulant, indtil der opnås en INR på 2-3. INR bør overvåges inden næste indtagelse af et nyt antikoagulantia med gentagen kontrol en dag efter den sidste dosis af et nyt antikoagulantia..
- Hvis overgangen sker fra parenterale former for antikoagulantia til nye, annulleres de første med det samme, og en ny gives den næste dag..
Antikoagulanter (hvad det er, egenskaberne ved deres anvendelse er beskrevet nedenfor) er opdelt i grupper:
- fysiologisk - produceres konstant af kroppen og kommer ind i blodbanen;
- patologisk - når de detekteres i plasmaet, kan de vise tilstedeværelsen af enhver patologi.
Den første gruppe er opdelt i:
- primær (deres syntese sker konstant);
- sekundær (produceret efter nedbrydning af blodgennemstrømningsfaktorer ved opløsning af fibrin i det).
Sådan kompenseres for en forkert modtagelse
Ofte laver patienter (især ældre) fejl i doseringsregimen for lægemidlet, eller de glemmer simpelthen, om de overhovedet har taget det. For ikke at komme i ekstreme blødningssituationer eller en kraftig stigning i risikoen for trombose er der visse regler for at rette fejl i at tage antikoagulantia af en ny generation.
- Hvis en pille savnes, kan en dobbelt dosis under ingen omstændigheder tages. Hvis stoffet normalt tages to gange om dagen (Pradaxa, Eliquis), kan den glemte pille tages inden for 6 timer efter den glemte tid. For Xarelto kan det samme gøres inden for 12 timer. Hvis dette er umuligt, skal dosis springes over, og den næste skal tages i henhold til planen..
- Hvis patienten ved et uheld tog en dobbelt dosis af lægemidlet to gange om dagen (Pradaxa, Eliquis), skal det næste lægemiddelindtag i henhold til planen springes over. Hvis der blev spist en dobbeltdosis til Xarelto, er det ikke nødvendigt at passere passet, tag stoffet som normalt.
- Hvis patienten ikke kan huske, om han har taget en pille, er det ikke nødvendigt med en ekstra dosis for Pradaxa og Eliquis, den næste dosis af lægemidlet skal kun være 12 timer efter den foregående. For Xarelto skal pillen tages, den næste skal tages om 24 timer.
Overdoseringslindring
Den mest almindelige komplikation er forgiftning, som kan være forårsaget af en overtrædelse af dosis af lægemidlet eller som et resultat af dets anvendelse med alkohol.
I denne situation skal følgende foranstaltninger tages hurtigst muligt:
- Ring til en ambulance;
- Giv patienten en liggende stilling;
- Hvis overdosis skyldes pilleindtagelse, skyl straks maven ved at drikke en stor mængde vand og fremkald kunstig opkastning.
Lægen undersøger patienten og leverer om nødvendigt saltvand eller K-vitamin til en dropper, hvilket har den modsatte virkning. Hvis patientens tilstand er alvorlig, er hospitalsindlæggelse og blodplasmatransfusion påkrævet.
Antikoagulantia er fremragende lægemidler, der anvendes til behandling af de fleste blod- og hjerte-kar-sygdomme. Medicin kan handle direkte ved at undertrykke blodpladeaktivitet eller indirekte gennem leveren. Det er værd at være forsigtig under brugen - observer doseringen, kombiner ikke terapi med alkohol og udfør ikke under graviditet eller under amning. Hvis der er tegn på forgiftning, skal du kontakte din læge..
Blødningsproblem
Som med Warfarin kan blødning af varierende sværhedsgrad udvikle sig på nye antikoagulantia. Hvis blødningen er lys, skal antikoagulanten annulleres. I tilfælde af moderat sværhedsgrad dryppes derudover erythromas, blodpladekoncentrat eller friskfrosset plasma. Livstruende blødning kræver et protrombinkomplekskoncentrat eller kirurgisk behandling.
Der er ingen specifikke modgift mod warfarin (hverken Vikasol eller Etamsilat er egnede).
Indtil i dag er modgiften Idarucizumab blevet registreret og brugt til Dabigatran i Europa. I Den Russiske Føderation er dets registrering planlagt til 2019. Oftest bruges stoffet i nødsituationer (for eksempel med livstruende blødning eller kirurgisk akut nødhjælp).
Hvad er antikoagulantia, hvordan de fungerer
Antikoagulantia er medicin, der fortynder plasmaet. De hjælper med at forhindre dannelsen af trombotiske knuder, minimerer forekomsten af et hjerteanfald, slagtilfælde såvel som dannelsen af venøse og arterielle blokeringer.
Det skal bemærkes, at tidligere dannede blodpropper ikke er genstand for resorption ved hjælp af sådanne lægemidler..
Narkotika tolereres godt og understøtter sundheden for mennesker, der har kunstige hjerteklapper eller har uregelmæssige hjerterytme. Hvis patienten har haft et hjerteanfald eller anden hjertesygdom (kardiomyopati), ordineres også antikoagulantia.
Handlingen med sådanne midler har til formål at reducere blodets evne til at koagulere (koagulation), nemlig under deres indflydelse falder sandsynligheden for blodpropper, der kan blokere passagerne af vaskulære forbindelser. Som et resultat af behandlingen minimeres risikoen for hjerteanfald eller slagtilfælde.
Præoperativ forberedelse
Alle større kirurgiske indgreb kræver overførsel af patienten fra warfarin eller nye antikoagulantia til parenterale hepariner med lav molekylvægt.
Imidlertid kan mindre operationer leveres til patienten uden at ændre antikoagulationsbehandling. Især på Warfarin eller nye antikoagulantia kan patienter behandles:
- tandlæger (ved fjernelse af 1-3 tænder, installation af et implantat, periodontal kirurgi, åbning af bylder i mundhulen),
- øjenlæger (fjernelse af grå stær, når man opererer med glaukom).
- Kræver ikke ændring af antikoagulantia og diagnostisk endoskopi.
Sabuk Tatyana Leonidovna hygiejniker, epidemiolog
Antiblodpladestoffer
Antiplatelet-midler er farmakologiske midler, der reducerer blodkoagulation ved at hæmme blodpladeadhæsion. Deres hovedformål er at øge effektiviteten af antikoagulantia og sammen med dem at forhindre processen med dannelse af blodpropper. Antiblodpladestoffer har også anti-gigt, vasodilator og antispasmodisk virkning. En fremtrædende repræsentant for denne gruppe er "Acetylsalicylsyre" eller "Aspirin".
Liste over de mest populære antiblodplademidler:
- "Aspirin" er det mest effektive antiblodplade-middel til dato, produceret i form af tabletter og beregnet til oral administration. Det hæmmer blodpladeaggregation, inducerer vasodilatation og forhindrer blodpropper.
- Ticlopidin er et antiblodplademiddel, der hæmmer blodpladeadhæsion, forbedrer mikrocirkulationen og forlænger blødningstiden. Lægemidlet er ordineret til forebyggelse af trombose og til behandling af koronararteriesygdom, hjerteanfald og cerebrovaskulær sygdom.
- "Tirofiban" er et lægemiddel, der forhindrer blodpladeaggregation, hvilket fører til dannelse af blodpropper. Lægemidlet bruges normalt sammen med "heparin".
- "Dipyridamol" udvider koronarkar, fremskynder koronar blodgennemstrømning, forbedrer iltforsyningen til myokardiet, rheologiske egenskaber ved blod og hjernecirkulation, sænker blodtrykket.
Indikationer for optagelse
Antikoagulantia ordineres, hvis der er risiko for trombose, og hvis:
- hjertesvigt er sket
- der er kunstigt implanterede hjerteklapper;
- der er en kronisk aneurisme
- fundet parietal trombose i hjertet;
- omfattende myokardieinfarkt er opstået.
I nogle tilfælde ordineres medicin som forebyggelse og behandling:
- tromboflebitis i benene;
- åreknuder (åreknuder);
- tromboembolisme, der opstår efter fødslen;
- tvunget tilbagevenden efter operationen.
Effektiviteten af lægemiddelterapi
De anvendte behandlingsmetoder påvirker effektivt patientens tilstand og vender den tilbage til normal, men eliminerer ikke årsagerne til anfald. Der er to hovedområder:
- Gendannelse af sinusrytme. Det tilrådes at bruge denne metode til at behandle sjældne manifestationer af arytmi, i fravær af patologiske ændringer i myokardiet og standardstørrelsen på hjertekamrene..
- Kompensation for arytmisk arbejde i atrierne ved at kontrollere sammentrækningen af ventriklerne. Teknikken bruges til at korrigere rytmen til den normosystoliske form. Anvendes til regelmæssige anfald af arytmier, sekundære ændringer i hjertemusklen og forstørrede atria.
Medicin mod sygdomme i det kardiovaskulære system, især MA, kan kun ordineres af en læge. Selvbehandling af atrieflimren kan skade helbredet og endda føre til døden.
Det særegne ved at tage disse stoffer
Det bør ordineres med forsigtighed til ældre patienter med en betydelig vægtafvigelse fra normen med nedsat nyrefunktion, sygdomme forbundet med forkert funktion af kredsløbssystemet.
Et af funktionerne i mange af de nyere antikoagulantia er deres hurtige respons og hurtige halveringstid. Dette antyder, at du skal være yderst forsigtig med at observere p-pillerne. Da selv at springe over en pille kan føre til komplikationer.
For blødning, der opstår som et resultat af behandling med visse antikoagulantia, er der en specifik behandling.
For eksempel, når blødning skyldes Rivaroxaban, ordineres patienten protrombinkoncentrat eller friskfrosset plasma. I tilfælde af blodtab på grund af Dabigatran, hæmodialyse, rekombinant FVIIa.
Anmeldelser
Marina, 29 år gammel Jeg har haft blodpropper siden barndommen. Jeg vidste ikke noget om antikoagulantia som en farmakologisk gruppe. Lægen rådede at tage en Aspirin-tablet hver morgen. Så jeg har fortsat denne procedure i flere år. Da der ikke er nogen helbredsproblemer, tror jeg, at denne medicin virker. Billig og munter.
Alexandra, 37 år Fra listen valgte jeg medicinen Rivaroxaban til mig selv. Lægemidlet er nyt, men effektivt - det giver effektiv forebyggelse af trombose. I vores familie arves en sådan sygdom gennem den kvindelige linje, så jeg var på forhånd bekymret over offentligt tilgængelige forebyggende foranstaltninger. Lægemidlet er billigt, ingen klager.
Victoria, 32 år gammel. Jeg har allerede haft åreknuder i flere år. Åre forårsagede ikke kun et stærkt mindreværdskompleks, men også periodisk såret. Lægemidlet Lioton gel fra listen over direkte antikoagulantia hjalp mig. Lægemidlet virker hurtigt og lindrer desuden øget træthed i lemmerne efter en arbejdsdag.
Valentina, 41 år Fra listen over stoffer kan jeg rose Warfarin, der handler hurtigt og præcist på et sundhedsproblem. For et år siden diagnosticerede en læge mig med et mikroslag, og for mig var det helt uventet - tilsyneladende led hun på fødderne. Denne medicin blev straks ordineret til hurtig rehabilitering. Lægemidlet hjalp, bivirkninger opstod ikke, selvom de var truet.
Har du fundet en fejl i teksten? Vælg det, tryk på Ctrl + Enter, så ordner vi alt!
Hepariner med lav molekylvægt
Hepariner med lav molekylvægt har en forhøjet biotilgængelig tærskel og antitrombotisk virkning. I brugsprocessen er risikoen for dannelse af hæmorroide komplikationer mulig. Komponenterne i stofferne har tendens til hurtigt at blive absorberet og udskilles i lang tid..
Medicin i denne undergruppe eliminerer helt de faktorer, der bidrager til unormal blodpropper.
De øger syntesen af thrombin og påvirker ikke kapaciteten af de vaskulære vægge alvorligt. Lægemidlerne hjælper med at forbedre de rheologiske egenskaber ved blodgennemstrømningen og har også en positiv effekt på blodforsyningen til alle organer, hvilket fører til en stabil tilstand af deres funktion..
Heparinlægemidler med lav molekylvægt hedder:
Navn | Egenskab |
"Fragmin" | Fås som en klar eller let gullig opløsning. Lægemidlet bør ikke administreres intramuskulært. Lægemidlet ordineres i øgede doser inden for kirurgisk indgreb, især til de patienter, der har en risiko for blødning. |
"Clevarin" | Direkte antikoagulantia, der påvirker blodkoagulation. Lægemidlet fungerer som en neutralisator af blodkoagulationsfunktioner, er ordineret til tromboembolisme (forebyggelse, behandling). |
"Kleksan" | Antiinflammationsmedicin og antitrombotisk. Inden du begynder at tage dette middel, skal du udelukke brug af alle lægemidler, der påvirker hæmostase. |
Fraxiparine | Flydende opløsning, antitrombotisk og antikoagulerende virkning. Hæmatomer og komprimerede bump kan forekomme på injektionsstedet, efter et par dage forsvinder de alene. Hvis der i begyndelsen af behandlingen tages store doser af lægemidlet, kan blødning udvikle sig, men efter at denne effekt forsvinder. |
"Wessel Douai F" | Præparatet med en naturlig sammensætning opnås fra tarmslimhinden hos dyr. Værktøjet hjælper med at undertrykke faktorer, der påvirker blodpropper. Komponenterne i lægemidlet fremmer syntesen af prostaglandiner. De blokerer udviklingen af en tidligere dannet trombe og ordineres for at eliminere tromfedannende processer. |
Opdagelseshistorik
Antikoagulantia historie går tilbage til det tidlige tyvende århundrede. I halvtredserne af det sidste århundrede er et lægemiddel, der er i stand til at fortynde blodet, allerede kommet ind i medicinens verden med det aktive stof kumarin.
Den første patenterede antikoagulantia var Warfarin (WARFARIN), og den var udelukkende beregnet til agn på rotter, da lægemidlet blev betragtet som ekstremt giftigt for mennesker.
Ikke desto mindre tvang den stigende hyppighed af mislykkede selvmordsforsøg fra Warfarin forskere til at skifte mening om hans fare for mennesker..
Så i 1955 begyndte Warfarin at blive ordineret til patienter med hjerteinfarkt. Den dag i dag er Warfarin nummer 11 blandt de mest populære antikoagulantia i vores tid..
Trombininhibitorer
Den største repræsentant for denne gruppe er "Grudin". Dens sammensætning indeholder et protein, der ekstraheres fra leech spyt (medicinsk). Det er en direkte trombinhæmmer.
"Girudin" har analoger ("Girugen", "Girulog"). De hjælper med at bevare livet for patienter, der lider af hjertepatologier. Disse lægemidler har mange fordele sammenlignet med heparin-gruppen. Midlerne har en langvarig effekt.
Producenterne begynder at producere mundtlige former. Den begrænsede brug af disse midler kan kun skyldes priskategorien.
Lepirudin (et rekombinant lægemiddel) blokerer thrombin og ordineres profylaktisk til trombose. Lægemidlet er en direkte hæmmer af thrombin, det blokerer det. Lægemidlet ordineres for at forhindre myokardieinfarkt eller for at undgå hjerteoperationer på grund af angina.
Oligopeptider
Antikoagulantia (hvad de er, og hvordan de påvirker kroppen, kan du finde ud af nedenfor) fra gruppen af oligopeptider påvirker thrombinaktiviteten. De er stærke hæmmere, der forhindrer blodpropper. Aktive komponenter i medicin genforenes med blodkoagulationsfaktorer, hvilket ændrer arrangementet af deres atomer.
Nogle stoffer i gruppen:
- "Hirudin".
- "Efegatran".
- "Inogatran".
- "Tromstop".
- "Hirudin".
Disse midler bruges til at forhindre:
- hjerteanfald;
- åreknuder;
- tromboembolisme;
- genoptagelse efter plastik af de vaskulære vægge.
Naturlig
De kan være fysiologiske og patologiske. Fysiologiske antikoagulantia er normalt til stede i plasma. Patologisk vises i blodet i nogle sygdomme.
Fysiologiske antikoagulantia klassificeres som primære og sekundære. De primære syntetiseres uafhængigt af kroppen og er konstant i blodet. Sekundære dannes, når koagulationsfaktorer nedbrydes under dannelsen af fibrin og dets opløsning.
Primære naturlige antikoagulantia
De er normalt opdelt i grupper:
- Antitromboplaster.
- Antithrombin.
- Hæmmere af selve monteringen af fibrin.
Med et fald i niveauet af primære fysiologiske antikoagulantia i blodet er der en risiko for trombose..
Denne gruppe stoffer inkluderer:
- Heparin. Det er et polysaccharid syntetiseret i mastceller. Det findes i betydelige mængder i lunger og lever. I store doser forhindrer det blodpropper i alle faser, undertrykker en række blodpladefunktioner.
- Antithrombin III. Det syntetiseres i leveren og tilhører alfa-glycoproteiner. Reducerer aktiviteten af thrombin og nogle aktiverede blodkoagulationsfaktorer, men påvirker ikke ikke-aktiverede faktorer. Den antikoagulerende aktivitet i plasma er 75% tilvejebragt af antithrombin III.
- Protein C. Det syntetiseres af cellerne i leverparenkymet og er inaktivt i blodet. Reduceret til aktivitet med thrombin.
- Protein S. Syntetiseret af celler i endotel og leverparenkym (hepatocytter) afhænger af vitamin K.
- Alfa-makroglobulin.
- Antitromboplaster.
- Kontakthæmmer.
- Lipidinhibitor.
- Komplementhæmmer-I.
Sekundære fysiologiske antikoagulantia
Vi anbefaler også at læse: Medicin til blodfortyndende medicin
Som allerede nævnt dannes de i processen med blodkoagulation og opløsning af fibrinpropper under opdeling af nogle koagulationsfaktorer, som på grund af nedbrydning mister deres koagulative egenskaber og erhverver antikoagulerende egenskaber. Disse inkluderer:
- Antithrombin I.
- Antithrombin IX.
- Metafaktorer XIa og Va.
- Febrinopeptider.
- Auto-II antikoagulant.
- Antitromboplaster.
- PDF - produkter dannet under spaltning (nedbrydning) af fibrin under påvirkning af plasmin.
Patologiske antikoagulantia
I nogle sygdomme kan specifikke antistoffer, der forhindrer blodpropper, dannes og akkumuleres i blodet. De kan produceres mod enhver koagulationsfaktor, men inhibitorer af VIII- og IX-faktorer dannes oftest. I nogle autoimmune sygdomme optræder patologiske proteiner i blodet, som har en antitrombineffekt eller undertrykker koagulationsfaktorer II, V, Xa.
Du kan læse mere om den patologiske lupus antikoagulant i denne artikel..
Overdosering af blodplader
- Det giver ingen mening at rense eller vaske maven et par timer efter indtagelse af stofferne..
- Patienten får aktivt kul til intestinal absorption.
- I tilfælde af en overdosis af "Warfarin" eller dets analoger er "Cholestyramin" ordineret inde.
- Patienten placeres i et antitraumatisk miljø for at undgå forekomsten af nye hæmatomer og blødninger.
- Med betydeligt blodtab udføres transfusion af blodlegemer eller plasma, undertiden fuldblod. Erythrocyttemasse, kryopræcipitat, protrombinkompleks er effektive i brug.
- Ordineret "Fitomenadion", præparater baseret på vitamin K.
- Hvis der ikke er behov for at ordinere blodpladebehandling, ordineres lægemidlet "Fitomenadion" som et behandlingsforløb og ikke som førstehjælp.
Hvis patientens tilstand er vendt tilbage til normal, men han har brug for at fortsætte med at bruge indirekte antikoagulantia, er det nødvendigt midlertidigt at erstatte "Warfarin" med medicin fra heparinserien.
Bivirkninger
Blandt bivirkningerne ved at tage antikoagulantia kan følgende skelnes mellem:
- Dyspeptiske lidelser.
- Beruselse af kroppen.
- Allergiske reaktioner,
- Vævsnekrose.
- Hududslæt og kløe.
- Nyresygdomme.
- Osteoporose.
- Skaldethed.
Den mest formidable komplikation af antikoagulantbehandling er blødning i indre organer: mund, nasopharynx, tarm, mave, led og muskler. Der kan være blod i urinen. For at forhindre disse komplikationer er det nødvendigt at overvåge blodbilledet af patienten, der modtager antikoagulantia, samt overvåge hans tilstand som helhed..
Særlige funktioner
De adskiller sig fra direkte antikoagulantia, fordi resultatet af disse lægemidler vises efter nogen tid - da det aktive princip ophobes i vævene. Gyldighedsperioderne er dog meget længere..
Hastigheden, slagkraften og niveauet for kumulation varierer fra produkt til produkt. Anvendes udelukkende ad den orale vej. Parenteral indgivelse af lægemidlet er strengt forbudt..
Det anbefales at afbryde behandlingen ikke med det samme, men i et langsomt tempo, reducere dosis og øge tidsintervallet mellem doser (op til en enkelt dosis om dagen eller hver 48. time). Pludselig tilbagetrækning kan føre til en pludselig stigning i plasmaprothrombin, hvilket vil fremkalde trombose.
En overdosis eller for lang indtagelse kan forårsage blødninger, og de vil være forbundet med både et fald i blodets koagulationsevne og en stigning i kapillærvæggens permeabilitet. Sjældent dannes der i dette tilfælde blødninger fra mund- og nasopharyngeal hulrum, mave-tarmkanalen, ind i muskelfibre og ledhulen, mens udseendet af blod i urinen er makro- eller mikrohematuri. For at undgå dannelsen af disse komplikationer bør du i behandlingsperioden nøje overvåge patientens tilstand og indikatorer for hæmokoagulerbarhed. Hver 48-72 time og nogle gange oftere anbefales det at overvåge protrombintiden og analysere tilstedeværelsen af erytrocytter i urinen (dette er en af de første indikatorer for overdosering af medicin). Med henblik på fuldstændig observation er det ud over protrombinniveauet nødvendigt at evaluere andre indikatorer: heparintolerance, genberegningstid, protrombinindeks, fibrinogen i plasma, protrombinkoncentration ved en totrinsmetode. Det anbefales ikke at anvende parallelle lægemidler fra salicylatgruppen, fordi sidstnævnte fremkalder en stigning i niveauet af frit antikoagulant i plasma.
Repræsentanter for denne gruppe er neodycoumarin, acenocoumarol, phenindione og warfarin..
- Neodikumarin og dens analoger. Karakteriseret ved hurtig absorption elimineres halveringstiden i en grænse på 2,5 timer fra kroppen med urin som metaboliske produkter. Resultatet opstår efter 2-3 timer efter administration, det maksimale i blodet - efter 12-30 timer og varer i 48 timer, efter at stoffet er annulleret. Det bruges både alene og i kombination med heparin.
- Acenocoumarol. God absorption i fordøjelseskanalen. Kumulativ handling er karakteristisk. Det maksimale resultat noteres efter 24-48 timer fra behandlingsstart. Efter stop af indtagelsen påvises hastigheden af protrombin efter 2-3 dage.
- Fenindion (Fenilin). Et fald i blodkoagulation observeres efter 8-10 timer, det maksimale - efter 24 timer. En karakteristisk udtalt kumulativ effekt.
- Warfarin. Absorberes fuldstændigt i fordøjelseskanalen. Halveringstiden er 40 timer. Den antikoagulerende virkning forekommer i 72-120 timer og varer i 3-5 dage. efter at have stoppet medicinen.
Naturlige blodfortyndere
Tilhængere af behandling med alternative metoder anvendes til at forhindre trombose af urter med en blodfortyndende virkning. Listen over sådanne planter er ret lang:
- heste kastanje;
- pilbark;
- morbær;
- sød kløver;
- malurt;
- engsød:
- Rødkløver;
- lakridsrod;
- unddrage sig pæon;
- cikorie og andre.
Før det behandles med urter, anbefales det at konsultere en læge: ikke alle planter kan være nyttige.
Rødkløver bruges i folkemedicin for at forbedre blodgennemstrømningen
Indvirkning
Ikke-antikoagulerende lægemidler såsom natriumcitrat, natriumsalicylat, acetylsalicylsyre reducerer også blodpropper.
Ser uforståelige navne på listen over anbefalinger, vil patienter hurtigt finde ud af, hvad antikoagulantia er, og hvad de ordineres til. Udtrykket antikoagulantia, listen over lægemidler i denne gruppe er omfattende, det er almindeligt at betegne lægemidler, der, der virker på den menneskelige krop, dramatisk hæmmer processen med blodkoagulation.
Som et resultat af deres handling formår lægerne at forhindre dannelsen af blodpropper (blodpropper). Medicin bruges til at forhindre komplikationer i forskellige situationer. Det skal bemærkes, at læger også ordinerer antikoagulantia til profylaktiske formål for at reducere risikoen for dannelse af blodpropper..
Virkningsmekanismen for antikoagulantia er forskellig, så de er normalt opdelt i to store grupper:
- Direkte antikoagulantia. Disse stoffer virker hurtigt på blodkoagulationssystemet ved at hæmme processen med dannelse af fibrin. Lægemidlerne i denne gruppe inkluderer hepariner med medium og lav molekylvægt, natriumhydrocitrat. Virkningsmekanismen for standardheparin er forbundet med inhibering af thrombinaktivitet og inaktivering af hæmostatiske faktorer.
- Indirekte antikoagulantia - ofte omtalt som vitamin K.-antagonister. Disse lægemidler har en langvarig effekt. Effekten af deres anvendelse manifesterer sig over tid, derfor bruges de ofte til lidelser i blodkoagulationssystemet. Indirekte antikoagulantia kan ved deres kemiske struktur være derivater af indandion eller 4-hydroxycoumarin. Virkningsmekanismen er forbundet med inhibering af syntesen i leveren af blodkoagulationsfaktorer II (protrombin), VII (proconvertin), IX (Christmass-faktor) og X (Stewart-effektfaktor).
Direkte antikoagulantia anvendes, når der er et presserende behov for at normalisere blodkoagulation. Til forebyggelse og behandling af trombose bruger læger indirekte antikoagulantia..
Antitrombotisk terapi har en række indikationer:
- tilstand efter operation i hjertet og blodkarrene
- myokardieinfarkt
- lungeemboli;
- venstre ventrikulær aneurisme;
- atrieflimren;
- tromboflebitis af overfladiske vener i ekstremiteterne;
- thromboangiitis obliterans, endarteritis.
Som alle lægemidler har antikoagulantia en række kontraindikationer, de bruges ikke altid. Det er forbudt at bruge stoffer i denne gruppe til patienter med følgende lidelser:
- sygdomme i fordøjelseskanalen (mavesår);
- leversygdom (kronisk hepatitis, hjertefibrose i leveren);
- urolithiasis sygdom;
- Nyresvigt;
- thrombocytopenisk purpura;
- kavernøs lungetuberkulose.
Når man bruger orale antikoagulantia, oplever patienter ofte udviklingen af bivirkninger. Blandt de mest almindelige:
- allergi;
- hovedpine;
- asteni;
- øget kropstemperatur
- forstyrrelse af nyrerne
- kvalme, mavesmerter
- krænkelse af smag, opkastning
- diarré;
- kløe, hududslæt.
Den første antikoagulant blev opnået i det 20. århundrede i USA, da en ny sygdom hos køer blev opdaget, hvilket fremkaldte kraftig blødning. Da årsagen til den patologiske tilstand blev fundet, viste det sig, at kløveren, der var forurenet med skimmelsvamp, der er i foderet, virker på dyrenes organisme. Fra dette råmateriale blev det første lægemiddel til antitrombocytindirekte virkning syntetiseret - "Dikumarol".
Til dato er listen over fonde, der er analoger, mere end hundrede navne. Alle disse lægemidler er indirekte antikoagulantia. Virkningsmekanismen for en gruppe lægemidler er baseret på hæmning af virkningen af vitamin K.
Der er koagulationsfaktorer, der afhænger af dette vitamin. Indirekte antikoagulantia forhindrer aktivering af koagulationsproteiner og vitaminafhængige kofaktorer. Den ukontrollerede brug af sådanne lægemidler er forbudt, da risikoen for hæmoragiske komplikationer øges.
Der er to hovedgrupper, hvori alle indirekte antikoagulantia er opdelt. Klassificeringen af midler er baseret på det aktive stof, der er en del af stofferne. Skelne:
- coumarinderivater;
- indandione-baserede produkter.
Efter at have gennemført et stort antal undersøgelser har forskere afsløret, at midler baseret på dette aktive stof ikke bør bruges til terapi. Lægemidlerne havde et betydeligt antal bivirkninger i form af allergiske reaktioner. Effekten af virkningen på antikoagulationssystemet viste heller ikke stabile resultater..
Denne gruppe lægemidler inkluderer stoffer: "Fenindion", "Diphenindion", "Anisindion". Det blev besluttet at stoppe hovedvalget på den anden gruppe af blodplader, og af indandionderivaterne anvendes kun Phenilin i øjeblikket.
Lægemidlet har en lav pris og fås i tabletformer. Det fungerer i 10 timer, og det er meget vigtigt at opretholde den nødvendige behandlingsvarighed. Virkningen forekommer kun 24 timer efter den første dosis. Anvendelsen af midler sker under overvågning af patientens tilstand ved hjælp af laboratorieblodparametre (koagulogram, generelle tests, biokemi).
Ordning med anvendelse af "Fenilin":
- Den første dag - 1 tablet 4 gange.
- Anden dag - 1 tablet 3 gange.
- Resten af behandlingstiden - 1 tablet om dagen.
Lægemidlet anbefales ikke at tage samtidigt med lægemidler, der sænker glukoseniveauet i kroppen..
Tilfælde af overdosering af denne gruppe lægemidler er ret sjældne. Dette kan ske, hvis et lille barn finder stoffet derhjemme og smager på det. Normalt er stoffets koncentration lav, så et enkelt pilleindtag er ikke forfærdeligt. I tilfælde af særlig eller utilsigtet anvendelse af store doser af stoffet kan koagulopati og blødning udvikles..
Overdoseklinikken har ingen specifikke symptomer, så det er ret svært at gætte, at en stor mængde af stoffet er taget. Symptomerne på manifestationerne ligner forskellige sygdomme og patologiske tilstande i kroppen. Patienten har:
- let blå mærker på huden
- udseendet af blod i urinen eller afføringen
- livmoderblødning
- hæmatomer i nakken;
- intrakraniel blødning.
Tidligere slagtilfælde, avanceret alder, historie med gastrointestinal blødning og lav hæmatokrit er samtidig faktorer, der kan reducere tærsklen for lægemiddelkoncentration.